民國(以下同)45年8月27日，行政院頒布本局10項職掌，其中第6項「肅清煙毒事項」及第10項「上級機關特交之調查保防事項」，為本局執行毒品犯罪防制工作之原始法令依據。
82年5月12日，行政院鑒於國內毒品犯罪日趨嚴重，乃宣示「向毒品宣戰」，期有效遏阻毒品犯罪，確保社會安定，維護國民健康，本局為因應此一任務，經行政院核定於83年4月1日成立「緝毒中心」。行政院復於87年10月30日，修正核定本局職掌為9項，其中第5項「毒品防制事項」，明定毒品防制工作為本局法定職掌；另第9項則將文字修正為「上級機關特交有關國家安全及國家利益之調查、保防事項」。
96年12月19日，總統公布修正「法務部調查局組織條例」為「法務部調查局組織法」，該法第2條規定本局職掌為20項，其中第6項「毒品防制事項」及第20項「上級機關特交有關國家安全及國家利益之調查、保防事項」，並設置「毒品防制處」，為本局執行毒品犯罪防制工作之現行法令依據。
97年10月17日，法務部修正發布「法務部調查局處務規程」，其中第4條第1項第4款設毒品防制處，分三科辦事。第8條規定毒品防制處掌理下列事項：
(一)毒品查緝工作之規劃、指導、協調及考核。
(二)毒品犯罪案件偵查、偵辦之指導及審核。
(三)與國內及境外緝毒有關機關之犯罪情資交換、協調聯繫、案件合作偵辦。
(四)獲案毒品處理流程管制及集中保管、銷燬。
(五)毒品犯罪資料之建檔、統計、分析及運用。
(六)毒品犯罪預防工作之研究。
(七)毒品防制工作年報及工作手冊之編修。
(八)其他有關毒品防制事項。
毒品防制處現置處長1人，綜理處內業務，副處長1人，襄理處長辦理業務，簡任督察2人，下設三個科，各科業務分工如下：
(一)跨境查處科：掌理與境外緝毒機構聯合查處毒品犯罪相關事宜。
(二)案件偵辦科：專責辦理國內毒品查緝工作。
(三)管制研析科：負責獲案毒品保管與處理及毒品犯罪防制工作建檔、統計、研究、分析與運用等相關業務。
另為強化本局對毒品犯罪之機動打擊能力，於各調查處、站及地區機動工作站，設專組、專人全力投入線索發掘、偵查、偵辦等毒品犯罪防制工作。
(一)業務重點
依據「拒毒於境外、截毒於關口、緝毒於內陸」之查緝原則，積極發掘、偵辦「國際毒盤、走私管道、銷售網路、製造工廠」等集團性、組織性重大毒品犯罪案件，尤以漁船、貨櫃等毒品走私及製毒工廠案件，並以海洛因、甲基安非他命、愷他命等主流毒品及新興毒品為查緝重點。
(二)工作方向
1. 本著對等、互信、互惠及互利原則，賡續與我國主要毒品來源國家或地區，如泰國、越南、馬來西亞、菲律賓及中國大陸、香港等進行跨境合作，有效「拒毒於境外」。
2. 持續結合海關、工業局、移民署等有關機關建立通報機制，積極防制毒品及化學先驅物走私闖關，有效「截毒於關口」。
3. 加強查緝製毒工廠案件，遏阻毒品在國內生產擴散，達到拔根斷源，防毒機先之目標。
4. 建置毒品案件資料庫，運用情報分析軟體，發掘毒品案源，強化案件整合能力，提升案件偵辦成效。
5. 積極清查販毒集團資金流向，查扣犯罪不法所得，以斷絕販毒集團資金來源。
